受体拮抗剂(如何正确应用受体阻滞剂？这篇文章说清楚了)

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作者丨人间世

来源丨医学界心血管频道

β受体阻滞剂是心血管领域最常使用的药物之一，在冠心病、心律失常、心衰等疾病防治中都发挥着极其重要的作用。

急性冠脉综合征作为心内科的急重症，虽然血运重建能够直接开通血管，取得立竿见影的效果，但是β受体阻滞剂依然扮演着不可或缺的角色（表1、表2）。

表1：2017ESC ST段抬高型急性心肌梗死（STEMI）患者的管理指南对β受体阻滞剂的推荐

表2：2015ESC 非ST段抬高型急性冠脉综合征（NSTE-ACS）的管理指南对β受体阻滞剂的推荐

今天，笔者就跟大家聊聊β受体阻滞剂在急性冠脉综合征中的应用。

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首先，为什么需要使用β受体阻滞剂？

β受体阻滞剂的作用机制主要是阻断儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。

在急性冠脉综合征中，β受体阻滞剂主要是通过抗心肌缺血和抗心律失常两方面发挥心血管保护作用。

• 在抗心肌缺血方面，β受体阻滞剂能减慢心率、降低心肌收缩力及收缩压等降低心肌耗氧，同时减慢心率又可使舒张期延长增加心脏血液灌注。

• 而在抗心律失常方面，β受体阻滞剂能够抑制异位起搏点自律性，改善心肌电不稳定状况，提高心室颤动阈值。

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哪些患者需要使用β受体阻滞剂？

一般而言，对于所有急性冠脉综合征的患者，只要不存在禁忌症，均建议在24小时内应用β受体阻滞剂。

而β受体阻滞剂的禁忌症主要包括：①心力衰竭（Killip III-IV级）；②低心排综合征；③心源性休克；④心源性休克高危患者（年龄＞70岁，收缩压＜120mmHg，窦性心率＞110次/分）；⑤其他相对禁忌症如二度或三度AVB、活动性哮喘等。这些都是我们在处方β受体阻滞剂前需要仔细注意的。

另外，对于有β受体阻滞剂使用禁忌症的患者，也应积极纠正可逆因素，需在24小时后重新评价并尽早使用。

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静脉制剂 or 口服制剂，怎么选择？

要了解如何选择β受体阻滞剂剂型，需先了解不同剂型的作用特点。

• 静脉制剂主要是起效迅速，可较快达到治疗目标。同时部分静脉β受体阻滞剂半衰期短，如出现不良反应，立即停用后可迅速从体内消除，避免发生严重不良事件。

• 而口服制剂主要是使用方便。

一般而言，主要还是应用口服制剂，只有少数急重患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压才适用静脉制剂。

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选用哪种β受体阻滞剂？

β受体阻滞剂种类繁多，根据作用受体特异性可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂和α1+β受体阻滞剂。

对于射血分数降低心衰中，并非各种β受体阻滞剂均能产生同样有益的效果。因此，在急性冠脉综合征的诊治中，我们在选择相应β受体阻滞剂种类是也会有所顾虑。

一般而言，常用的美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛等均可选用，甚至非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔也是属于可选范畴的，而阿替洛尔还是尽可能避免应用。

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β受体阻滞剂剂量

β受体阻滞剂应从低剂量开始，逐渐加量，应加到可耐受的最大剂量或临床试验要求剂量。

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β受体阻滞剂应用时长

对于急性冠脉综合征患者的出院后管理中，我国2015 STEMI指南建议应长期应用β受体阻滞剂；而欧洲心脏病学会（ESC）2017 STEMI管理指南则表示目前因缺乏相关研究，不能对β受体阻滞剂的应用时间做出推荐。

笔者认为，应根据患者心功能和血运重建程度去考虑，如心功能正常且是完全血运重建，此时的β受体阻滞剂并不一定需要长期应用。

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参考文献：

[1]Arslan F, Bongartz L, Ten Berg JM, Jukema JW, Appelman Y, Liem AH, de Winter RJ, van 't Hof AWJ, Damman P: 2017 ESC guidelines for the management of acute myocardial infarction in patients presenting with ST-segment elevation: comments from the Dutch ACS working group. Netherlands heart journal : monthly journal of the Netherlands Society of Cardiology and the Netherlands Heart Foundation 2018.

[2]Roffi M, Patrono C, Collet JP, Mueller C, Valgimigli M, Andreotti F, Bax JJ, Borger MA, Brotons C, Chew DP et al: [2015 ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes in patients presenting without persistent ST-segment elevation. Task Force for the Management of Acute Coronary Syndromes in Patients Presenting without Persistent ST-Segment Elevation of the European Society of Cardiology (ESC)]. Giornale italiano di cardiologia 2016, 17(10):831-872.

[3]中华医学会心血管病学分会: 急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南. 中华心血管病杂志 2015, 5(43).